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El ácido tranexámico se utiliza habitualmente como antifibrinolítico y procoagulante. Además, se ha demostrado un mecanismo de acción que reduce la melanogénesis, inhibe la angiogénesis, es antinflamatorio y estimula la recuperación de la barrera cutánea. Puede emplearse por vía oral y tópica, prefiriéndose esta última porque se evitan potenciales efectos adversos en la otra.

Más allá del melasma, se ha empleado en cuadros que cursan con telangiectasias y aquellos que conllevan hiperpigmentación, tales como pigmentaciones infraorbitarias, melanosis de Riehl, amiloidosis macular o liquen plano pigmentario.