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El tratamiento de las hiperpigmentaciones incluye un arsenal de medicamentos tópicos ampliamente utilizados como la hidroquinona; los ácidos kójico, retinoico y azelaico, la niacinamida o la vitamina C. No obstante, estos productos causan citotoxicidad, irritación cutánea o no obtiene los resultados esperados.

La investigación de nuevos activos despigmentantes, basada en productos naturales de procedencia animal o vegetal, ofrece mayor seguridad con menos efectos adversos, buscando no solo efectividad en el tratamiento de las pigmentaciones, también poseen capacidad de reparación de una barrera cutánea dañada. Son muchos los activos incorporados a los nuevos cosméticos, y otros en vías de investigación, aunque el médico no suele prestar la debida atención a la formulación que exhiben; de ahí la importancia de su conocimiento.

El ácido tranexámico se utiliza habitualmente como antifibrinolítico y procoagulante. Además, se ha demostrado un mecanismo de acción que reduce la melanogénesis, inhibe la angiogénesis, es antinflamatorio y estimula la recuperación de la barrera cutánea. Puede emplearse por vía oral y tópica, prefiriéndose esta última porque se evitan potenciales efectos adversos en la otra.

Más allá del melasma, se ha empleado en cuadros que cursan con telangiectasias y aquellos que conllevan hiperpigmentación, tales como pigmentaciones infraorbitarias, melanosis de Riehl, amiloidosis macular o liquen plano pigmentario.