El ejercicio en la práctica diaria
de la medicina. 3ª parte

Introducción

Esta tercera parte se centrará más en la farmacología del ejercicio y de la actividad física a diferencia de las dos anteriores^1,2. La práctica regular de ejercicio físico forma parte de un sano estilo de vida para todos los grupos de edad. Sin embargo, solamente un 25% de la población mantiene hábitos regulares de actividad física, aunque esta cifra aumenta progresivamente con la toma de conciencia debida a los consejos socio-sanitarios. En el año 2004, la Organización Mundial de la Salud (OMS) inició el desarrollo del programa “Move for Health” con el objetivo de promover la salud a través de la actividad física y la dieta; mientras una parte de la sociedad mantiene pautas de conducta nada saludables, como el sedentarismo y los malos hábitos dietéticos. No es extraño que un mismo sujeto alterne, en etapas diferentes de su vida, una u otra conducta. Nuestra sociedad actual se caracteriza por personas medicalizadas y envejecidas, con múltiples síndromes crónicos.

La actividad física y/o la práctica deportiva, junto a buenos hábitos dietéticos, podrían limitar el consumo farmacológico. No obstante, la propia práctica deportiva alienta un consumo farmacológico específico.

El tratamiento farmacológico del paciente crónicamente enfermo debe de considerarse cuando se prescribe ejercicio físico. Raramente hay una contraindicación absoluta entre ejercicio físico y medicamentos administrados, aunque determinados fármacos pueden producir efectos adversos durante la práctica del mismo; lo que puede conllevar la administración de dosis suplementarias o cambios en la posología, de forma previa a la realización de actividad física.

Vías de administración y actividad física

Las vías de administración condicionan cambios en la farmacocinética y farmacodinamia de los medicamentos.

• Vía oral. La actividad física disminuye el flujo sanguíneo de los plexos intestinales, reduce el tránsito intestinal y retrasa de forma general la absorción de los medicamentos.
• Vía parenteral (intravenosa, subcutánea e intramuscular). La actividad física aumenta notablemente el flujo de sangre en determinadas áreas musculares (correr, en las extremidades inferiores). La administración de algunos fármacos, como la insulina, previamente al ejercicio puede acarrear el consiguiente riesgo de hipoglucemia.
• Vía inhalada. La actividad física provoca broncodilatación, aumento de la frecuencia respiratoria e incremento del flujo sanguíneo pulmonar. La práctica de ejercicio físico aumentará la absorción del fármaco.
• Vía tópica. En este caso, la actividad física puede provocar vasoconstricción y disminución del flujo sanguíneo periférico, reduciendo la absorción de los fármacos suministrados por esta vía. Por el contrario, una lesión debida a la actividad física provoca inflamación y secundariamente vasodilatación local y aumento de la permeabilidad capilar, lo que incrementaría la absorción tópica del fármaco.

Distribución corporal del individuo

Los cambios bruscos en la composición corporal por dieta y ejercicio intenso deben ser tenidos en cuenta si el tratamiento de la enfermedad se realiza con fármacos lipolíticos: derivados sintéticos de vitaminas liposolubles, tretinoína, colecalciferol o ergocalciferol, fitomenadiona, vitamina E o análogos de estrógenos, entre otros.

Medicamentos, enfermedades y ejercicio físico

El profesional de la salud debe conocer los efectos farmacológicos generales y específicos que puedan afectar a la práctica del ejercicio físico de su paciente. Además, los medicamentos condicionan la práctica de un determinado deporte. Es conveniente conocer los medicamentos más habituales en relación a las patologías más comunes que se pueden ver en la práctica diaria de la medicina. Se han clasificado por grupos terapéuticos, relacionándolos con la práctica de ejercicio físico.

Fármacos utilizados para el dolor y la inflamación

1. Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). Actúan inhibiendo la actividad de la ciclooxigenasa (COX), enzima que convierte el ácido araquidónico, presente en las membranas celulares, en endoperóxidos cíclicos inestables, los cuales se transforman en tromboxano, prostaglandinas y leucotrieno. Se distinguen 2 isoformas de la enzima: COX 1 y COX 2. La COX 1 es una enzima constitutiva que origina las prostaglandinas y tromboxanos para el control de determinadas funciones fisiológicas. La COX 2 es una enzima inducible por citocinas y mediadores de la inflamación bajo situaciones patológicas, pudiendo aumentar la expresión de la COX 2 hasta 20 veces frente a la expresión de la COX 1 que o no aumenta o lo hace en muy poca cantidad^3,4. Es aconsejable tratar el dolor y la inflamación con un inhibidor selectivo de la COX 2, ya que la inhibición de la COX 1 presenta más reacciones adversas gastrointestinales, renales o de la coagulación. Los AINEs se han ordenado de más selectivos de la COX 1 hasta más selectivos de la COX 2: ácido acetil salicílico, piroxicam, indometacina, ibuprofeno, clonixinato de lisina, paracetamol, ketorolaco, diclofenaco, naproxeno, salicilato sódico, etodolaco, meloxicam. El deportista utiliza AINEs como tratamiento y prevención del dolor al ingerirlos unas horas antes de la práctica deportiva. Su uso, que podría parecer justificado porque en la fatiga muscular se incrementa la inflamación, también puede enmascarar una lesión posterior. Además, no mejoran la reparación muscular ni la capacidad de contracción, pudiendo incluso impedir las adaptaciones que realiza el organismo al ejercicio físico. Se ha sugerido que el ácido acetil salicílico disminuye el estrés oxidativo y la permeabilidad de las membranas al potasio tras realizar ejercicio; por este motivo, podría ser útil para evitar la fatiga muscular. Aunque no está exento de efectos secundarios como la pérdida de hierro por pequeñas hemorragias a nivel gastrointestinal⁴.
2. Antiinflamatorios esteroideos. Glucocorticoides. Destacan la betametasona y dexametasona con buena potencia antiinflamatoria y escasa retención de sodio (acción mineralocorticoide). La triamcinolona tiene una acción antiinflamatoria media con poca retención de sodio, mientras la prednisona y prednisolona tienen una acción antiinflamatoria media con mayor retención de sodio. La toma prolongada de este grupo de fármacos produce inmunosupresión, lo que implica predisposición a infecciones bacterianas, víricas y micóticas; alteración de la función adrenal cuando su uso es superior a 10‑14 días y se interrumpen bruscamente; osteoporosis con desmineralización ósea con la toma prolongada; incremento de peso y reducción de la formación de colágeno, de suma importancia en el campo de la medicina estética, y miopatías con debilidad muscular que pueden ser un gran perjuicio para la práctica deportiva. La toma prolongada de corticoides conduce a pérdida de masa muscular, por lo que debe prescribirse ejercicio aeróbico de baja a media intensidad, manteniendo las frecuencias cardíacas en torno al 60% de la frecuencia cardíaca máxima^5,6. Se comenzará con calentamiento aeróbico de intensidad baja durante 5‑10 minutos, para continuar con ejercicio aeróbico como caminar, bicicleta o natación. Si se tolera bien, se terminará con carrera continua en llano sin sobrepasar el 60% de intensidad de la frecuencia cardíaca. Conviene suplementar con ejercicios ergogénicos para evitar el efecto de sarcopenia. Los deportistas que utilizan este grupo de fármacos intentan aumentar la producción de energía (gluconeogénesis), la movilización de aminoácidos y de ácidos grasos además de buscar una acción antiinflamatoria y broncodilatadora para mejorar el rendimiento. Con ello incurren en métodos prohibidos o dopaje.
3. Anestésicos locales. Bloquean de manera reversible la conducción nerviosa a través de los canales de sodio dependientes del voltaje, es decir, la despolarización. Se distingue el grupo de los ésteres, que incluye procaína, cocaína y benzacaína; y el grupo de las amidas lidocaína, mepivacaína, bupivacaína y prilocaína. En algunas lesiones puede ser necesario realizar una infiltración con anestésicos locales y corticoides, para conseguir un alivio rápido de las molestias, lo que permite una rápida incorporación deportiva; aunque esta rápida incorporación puede enmascarar un proceso degenerativo que cursará con dolor crónico⁴.

Fármacos utilizados en alteraciones cardiovasculares

Son muchos los medicamentos empleados en tratar diferentes problemas cardiovasculares y poseen distintos mecanismos de acción.

1. Digitálicos. La toma de digoxina mejora la tolerancia al ejercicio físico. Se recomienda al paciente que realice ejercicios aeróbicos de intensidad baja como caminar y bicicleta estática o dinámica en llano.
2. Calcioantagonistas. Los derivados de la dihidropiridina, como nifedipino, nicardipino o amlodipino pueden aumentar la frecuencia cardíaca con la práctica del ejercicio físico. Sin embargo, los bloqueantes selectivos del calcio, diltiazem y verapamilo, actúan a nivel muscular provocando vasodilatación; lo que puede ocasionar que al finalizar el ejercicio se produzca hipotensión con la toma de estos fármacos.
3. Betabloqueantes. Lo destacable de este grupo de fármacos, sean o no cardioselectivos, es que pueden producir hipotensión importante al finalizar el ejercicio.
4. Inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina (IECA). Actúan en el sistema renina-angiotensina bloqueando la ECA e impidiendo la transformación de angiotensina I en angiotensina II. No afectan a la frecuencia cardíaca con la práctica del ejercicio, aunque pueden producir hipotensión una vez finalizado el mismo⁶.
5. Diuréticos. En general los diuréticos no alteran la tensión arterial con la práctica de ejercicio físico, y se puede recomendar ejercicio físico aeróbico con movimiento de grandes grupos musculares durante intervalos de tiempo prolongados, como nadar, caminar, correr o bicicleta. Se deben tener en cuenta los diuréticos ahorradores de potasio (tipo furosemida), pueden ocasionar pérdida de este elemento con la práctica de ejercicio, apareciendo arritmias cardíacas. Para evitar la deshidratación se recomienda el uso de bebidas que contengan sodio, para no alterar la bomba Na‑K.
6. Anticoagulantes. Al paciente en tratamiento con acenocumarol o warfarina se le recomendará ejercicio físico sin esfuerzo violento y de forma moderada natación, caminar, practicar golf o correr, evitando los de alto impacto.

En el caso de la hipertensión no se recomienda la práctica de ejercicio físico si las cifras superan los 200 mm Hg de sistólica o 115 de diastólica. Al comenzar con el ejercicio la presión sistólica aumenta entre 10 y 20 mm Hg por el descenso del volumen sistólico y la vasodilatación periférica. Al paciente hipertenso se le debe recomendar la práctica de ejercicio físico que mueva grandes grupos musculares, teniendo en cuenta su tratamiento hipotensor.

Fármacos hipolipemiantes

1. Estatinas. Son inhibidores de la HMG‑Coenzima A reductasa. Se metabolizan por el citocromo P450. Entre sus efectos secundarios se han descrito miopatías y tendinitis, que aumentan considerablemente con la práctica del ejercicio físico. Se puede medir la afectación muscular con el análisis de creatin fosfokinasa (CPK) en sangre; un valor inicial mayor a cinco veces lo normal obliga a repetir la analítica en una semana, y si los valores siguen altos se debe suspender el tratamiento por el riesgo de rabdomiólisis. También se debe suspender el tratamiento cuando el valor es alto, aunque no sea cinco veces la normalidad, si el deportista tiene sintomatología clínica con afectación muscular o tendinosa sin causa aparente. Si al suspender el tratamiento la CPK disminuye, se probará con otra estatina a dosis más baja, bajo estricto control médico.
2. Fibratos. La miopatía es menos frecuente, aunque aumenta con el ejercicio.
3. Ezetimiba. El riesgo de miopatía es menor que con las estatinas, pero mayor que con los fibratos.

Osteoporosis posmenopáusica

Los fármacos empleados pertenecen a 2 grupos principales:

1. Moduladores selectivos de receptores estrogénicos (SERM). Los fármacos tipo raloxifeno o tamoxifeno actúan de forma agonista estrogénico en el hueso, previniendo la osteoporosis, y de forma antagonista en útero y mama, con el consiguiente menor riesgo de patología tumoral en estas zonas⁷. Producen sofocos por vasodilatación y riesgo de calambres y trombosis venosa. Para la práctica de ejercicio físico hay que calentar previamente con ejercicios aeróbicos de intensidad baja, durante cinco o diez minutos para evitar calambres, después se pueden realizar ejercicios de resistencia isométrica o de impacto fuerte, como steps.
2. Bifosfonatos. Están indicados para la prevención de fracturas óseas. Los efectos secundarios incluyen dolores óseos, articulares y musculares que pueden verse incrementados con la práctica de ejercicio físico. Para ello, es recomendable un calentamiento con ejercicio de intensidad baja aeróbico durante cinco o diez minutos para proseguir con ejercicios de resistencia isométrica o de alto impacto.

Enfermedades tiroideas

En el tratamiento del hipotiroidismo y del hipertiroidismo tiroidea no se debe prescribir ejercicio físico estresante hasta que se normalice la función. Una vez restablecida la misma, se puede iniciar una actividad física moderada. En la patología tiroidea se debe prestar atención a los cambios de peso. Si durante la actividad física se observa un cambio en el rendimiento, con mayor cansancio, mareos y calambres musculares, puede ser indicio de una intoxicación por tiroxina. Para ello, es necesario que el paciente la conozca y ante cualquier duda, ponerlo en conocimiento del facultativo correspondiente.

Osteoartrosis

Las opciones no farmacológicas son la base del tratamiento. La práctica de ejercicio físico suave y adaptado al paciente es recomendable, potenciando las actividades diarias como caminar, subir escaleras o actividades acuáticas, evitando el sedentarismo⁸. Debe acompañarse de pautas dietéticas para evitar el sobrepeso y mejorar su estilo de vida. Es beneficioso el calor previo en las articulaciones afectas antes del ejercicio y frío justo después de la práctica del mismo, evitando las maniobras forzadas o de sobrecarga articular. El empleo de fármacos de primera elección a última sería: paracetamol, AINEs, tramadol, codeína, opiáceos e infiltraciones con corticoides.

Antibióticos

Destacan dos por la incidencia sobre el ejercicio.

1. Macrólidos. Se metabolizan a través del citocromo P450. Se debe tener especial cuidado con la prescripción de estos antibióticos si el paciente toma una estatina de base, porque el riesgo de miopatía se exacerba, más si cabe, con la práctica de ejercicio.
2. Quinolonas. No deben prescribirse en edades pediátricas por la inhibición del cartílago de crecimiento. El uso de este grupo aumenta el riesgo de tendinopatías e incluso rotura del tendón de Aquiles, más frecuentemente en pacientes mayores de 60 años de edad, o con tratamiento concomitante de corticoides y en pacientes trasplantados^9,10. El ejercicio se debe suspender si aparece dolor o signos de inflamación. Para prevenir el problema se recomienda la práctica de ejercicio muy suave, sin impacto, como natación, mientras dure el tratamiento.

Inmunosupresores

En su modo de actuación todos estos fármacos producen debilidad muscular. La ciclosporina, además de fatiga, puede provocar miopatía. El tracolimus se ha relacionado con artralgias y dolores musculares más acentuados en extremidades inferiores y espalda y el micofenalato con artritis, dolor lumbar y espasmos musculares¹¹. Es recomendable realizar calentamiento y ejercicio aeróbico de intensidad baja para evitar calambres y dolores musculares, para ir progresando lentamente según tolerancia e intensidad, hasta terminar con carrera continua en llano.

Ansiolíticos y antidepresivos

La práctica de ejercicio físico en pacientes que toman este tipo de fármacos es necesaria. Está comprobado que las personas que no realizan ejercicio físico son más propensas a padecer depresiones. Cuando se recomienda ejercicio y éste no se hace, es más frecuente el abandono del tratamiento farmacológico; suelen coincidir ambas situaciones¹². El paciente con ansiedad, o depresión con brotes de ansiedad, suele tener ataques de pánico, con palpitaciones, sudoración, tensión y dolores musculares, con conductas de huida. Se debe advertir al paciente y explicar estas crisis, que pueden acompañarse de hiperventilación.

Antiepilépticos

La práctica de ejercicio mejora la salud cardiovascular con disminución de la frecuencia de crisis y convulsiones. No obstante, no se debe aconsejar la práctica de ejercicio de alto riesgo, como escalada, submarinismo, hípica o deportes de aire, porque ante una crisis el desenlace de la misma podría ser fatal.

Esclerosis múltiple

La esclerosis múltiple es una enfermedad autoinmune, inflamatoria y degenerativa. El ejercicio no debe realizarse en ambientes de calor, y su práctica del mismo no debe conllevar aumento de la temperatura corporal, ya que puede desencadenarse una crisis o empeorar los síntomas¹³. Se necesita un programa de ejercicio para mantener el tono muscular y la movilidad articular, mejorando la fatiga y el ciclo de sueño. Se recomienda caminar, bicicleta estática, actividades en piscina y yoga o similares.

Neoplasias

La práctica constante de ejercicio físico disminuye la neoplasia de próstata, mama, ovario y colon, entre otras. El ejercicio físico disminuye la fatiga, ayuda a mantener estable el peso y tono muscular, aumentando el ánimo y el bienestar físico tan necesario en este tipo de patología. No es recomendable la práctica de ejercicio mientras dure el tratamiento quimioterápico.

La práctica regular de una actividad física previene la aparición de patologías y mejora el desarrollo de las mismas. No obstante, es necesario conocer y prestar atención a las interacciones que se producen entre la práctica de ejercicio físico, la patología y el tratamiento farmacológico de ésta, para maximizar los beneficios del ejercicio y minimizar la eventual aparición de efectos adversos.

Ayudas ergogénicas. Suplementación en la práctica deportiva

El deporte es cada vez más competitivo. Los programas dirigidos a mejorar la resistencia, la fuerza y la velocidad son cada vez más sofisticados, y las ayudas tecnológicas y farmacológicas resultan imprescindibles para lograr una buena condición física. Incluso el deportista amateur busca obtener un máximo rendimiento retrasando al máximo la aparición de la fatiga. De ahí el incremento de productos de suplementación dietética y ergogénicos que conviene conocer.

Creatina

Es uno de los suplementos dietéticos orales más utilizados. Muchos deportistas profesionales, amateurs, personas mayores y jóvenes de ambos sexos, toman creatina con la esperanza de mejorar su rendimiento físico. Se ha comunicado que más del 75% de los jugadores de fútbol americano la consumen habitualmente; esta cifra aumenta hasta casi el 90% de las personas que practican habitualmente halterofilia o culturismo. Algunos deportistas, como el velocista Linford Christie o el nadador Mark Andrew Foster, han declarado públicamente el consumo de creatina.

La creatina es un aminoácido nitrogenado, que se sintetiza endógenamente a través de glicina, arginina y metionina, en cantidad de 1 o 2 g/día, principalmente en el hígado. En condiciones normales, la mitad se obtiene endógenamente y la otra mitad, un gramo aproximadamente, de la ingesta de pescado y carne. Los suplementos de creatina exógena no hacen que la síntesis endógena disminuya. Contribuye a la síntesis de ATP, menor en ancianos que en adultos jóvenes; al tamponamiento del pH, amortiguando intracelularmente la acidosis provocada por el ejercicio; la regulación del metabolismo de la glucosa y el glucógeno muscular en el ejercicio y, por último, la estabilización de la membrana mediante su unión a los fosfolípidos de la misma¹⁴.

Los efectos en cuanto al rendimiento deportivo son los siguientes: aumento de la fuerza isotónica o dinámica con aumento de la potencia en salto y sprint. Así mismo, aumento de la potencia anaeróbica con disminución de la fatiga; aumento de la potencia aeróbica si se combina con beta-alanina. El deportista puede conseguir un 11% de aumento de las fibras tipo I (con beta-alanina) y un incremento de las fibras musculares IIa y IIb en un 35‑37%¹.

El monohidrato de creatina es la forma más ampliamente estudiada y clínicamente más eficaz en cuanto a suplementación en términos de absorción muscular y capacidad de rendimiento en ejercicios de alta intensidad¹⁵. En cuanto a la dosis, se debe realizar carga de 0,3 g/kg de peso/día durante 3 días; a partir del cuarto día, de 3‑5 g/día durante 25 días como dosis de mantenimiento, para mantener elevados los depósitos^16,17. A partir del día 28 se comienza con un segundo ciclo repetido de la misma forma, hasta realizar tres ciclos seguidos sin descanso. Entre los efectos colaterales que se producen destacan el incremento de peso en 1‑2 kg a través de la masa libre de grasa, junto a un aumento de los calambres musculares, que se pueden prevenir con hidratación de agua y electrolitos¹⁸. En algunos individuos se producen trastornos digestivos como diarrea, vómitos y molestias gástricas¹⁹. Se ha hablado de aumento de transaminasas, aunque en la práctica no es real, aunque se debe controlar el aclaramiento de creatina y la función renal si se realizan dos o más ciclos seguidos de creatina. El aumento de CPK descrito en alguna bibliografía, se debe más al aumento de las cargas de trabajo que el deportista realiza con la toma de creatina.

Los alfa-1 agonistas y beta antagonistas producen una reducción de la absorción de creatina, que puede llegar al 30%. La ingesta de cafeína y los déficits de vitamina E también dificultan su absorción disminuyéndola notablemente²⁰. Se ha hablado mucho sobre el papel neuroprotector de la creatina y su papel antioxidante por la neutralización con la toma de creatina de los radicales libres con la consecuente reducción de los marcadores de estrés oxidativo. Está demostrado el papel de la creatina en la mejora de la capacidad cognitiva del anciano con tomas de 5 gramos cada seis horas durante dos semanas²¹. Tratamientos con creatina, mínimo dos ciclos, contribuyen a mejorar enormemente la sarcopenia en el anciano, siempre que se combinen con entrenamiento de pesas.

Cafeína

Se considera una sustancia totalmente legal. Es una 1, 3, 7‑trimetixantina, de estructura muy similar a la adenosina, por lo que puede unirse a los receptores de membrana de la adenosina, bloqueando su acción. Estos receptores se encuentran en muchos tejidos, destacando el músculo liso y estriado, riñón y cerebro entre otros^22,23.

Otro efecto que produce es la estimulación de la secreción de adrenalina. Se cataboliza en el hígado, a través del citocromo P450, en paraxantina, teobramina y teofilina; sustancias con propiedades antagonistas de los receptores de adenosina. Hace unos años se observó que la teofilina tiene las mismas acciones farmacodinámicas que la cafeína, incrementando la capacidad de resistencia en el ejercicio²⁴.

Para un adecuado efecto ergogénico se debe administrar como complemento único oral, y no en bebidas como café, té o similares. Algunos investigadores han observado que cuando se administra en bebidas no se obtienen mejoras en el rendimiento, lo que podría deberse a que otros compuestos en las bebidas interfieran y antagonicen la cafeína²⁴. La toma debe efectuarse en reposo una hora antes del ejercicio o competición, porque su pico de concentración máximo se alcanza transcurridos 60 minutos. La dosis recomendada oscila entre 3 a 9 mg/kg de peso. Está demostrada su acción sobre la mejora de la resistencia en ejercicios aeróbicos de larga duración, sobre todo por reducir la fatiga a partir de 30 o 60 minutos; también mejora el rendimiento en ejercicios anaeróbicos de muy corta duración, inferior a 60 minutos. Así mismo, incrementa la fuerza un 3,5% y reduce la fatiga muscular un 25%, con reducción del dolor muscular en ejercicios excéntricos y retraso de la lesión muscular²⁵. Es destacable la reducción del flujo hiperémico miocárdico en normoxia y más en altitud. No se debe administrar si el deportista está realizando ciclos de suplementación con creatina, porque la cafeína interfiere en el mecanismo de acción de la creatina.

Entre los efectos secundarios destaca el aumento del potasio en plasma mientras dure el ejercicio, y aumento de la diuresis horas después. Puede ocasionar tolerancia y adicción, con aumento de la ansiedad en algunos individuos. Por ello, aunque disminuya la fatiga mental, no es recomendable su uso en aquellas prácticas deportivas que requieran gran rendimiento cognitivo. Se debe tener en cuenta que la ingestión de cafeína por encima de 6 mg/kg de peso corporal puede originar niveles tóxicos en sangre (en torno a 200 mmol/ml), perjudicar la estabilidad y control de miembros superiores, y producir insomnio, irritabilidad, ansiedad, náuseas y molestias gastrointestinales²⁶.

Efedrina

La efedrina ha sido recientemente eliminada del listado de sustancias prohibidas por el Comité Olímpico Internacional, de ahí el frecuente uso de esta sustancia en el mundo de la medicina deportiva. En la actualidad se permite una concentración urinaria de efedrina máxima de 10 mcg/ml. La efedrina es un simpaticomimético de acción mixta, estimula la noradrenalina y activa directamente los receptores adrenérgicos alfa y beta, aumentando la fuerza y la potencia aeróbica máxima, además de disminuir la percepción subjetiva del esfuerzo. Dosis inferiores a 70 mg parecen no tener efecto sobre la mejora deportiva. La dosis estándar es de 120 mg 2 horas antes de la práctica deportiva o competición, sin sobrepasar la dosis máxima de 180 mg²⁷.

Los efectos secundarios varían en gravedad desde el aumento de la frecuencia cardíaca, hipertensión arterial, taquicardia, hasta el infarto agudo de miocardio y el accidente cerebro-vascular. Tampoco puede obviarse la dependencia con el uso repetitivo de la sustancia.

Aminoácidos

Las personas que realizan algún deporte tienen mayor necesidad de proteínas que las sedentarias, debido a las propias demandas del ejercicio que favorece un mayor ritmo de recambio. Se contemplan 3 aminoácidos relevantes en ese sentido²⁸.

La arginina interviene en la síntesis de urea y la excreción de nitrógeno, evitando la acumulación de amoníaco en sangre. Además, este aminoácido es precursor de la síntesis de creatina y aumenta la producción de óxido nítrico. La suplementación aguda, antes de una determinada competición, es de 20 gramos de glutamato L‑arginina. La suplementación crónica se administrará durante 8 semanas para que aumente la fuerza en el deportista, junto a la capacidad aeróbica y anaeróbica.

La lisina es un aminoácido esencial que debe ingerirse con la dieta. Debe tomarse en combinación con arginina y β‑hidroximetil butirato (HMB), siendo muy beneficioso para el adulto y el paciente senil, porque su objetivo es la prevención de la sarcopenia al aumentar la masa libre de grasa y la síntesis de proteínas; además de la fuerza si se añade un entrenamiento apropiado en ciclos de 12 semanas de duración.

La ornitina promueve la liberación de la hormona de crecimiento mediante la estimulación de la glándula pituitaria. Además, la L‑ornitina es una parte fundamental del ciclo de la urea, favorece la liberación del exceso de nitrógeno e impide el aumento del amoníaco en sangre causados por la fatiga física. Se recomienda tomar en dos dosis diarias de 500 mg cuando el rendimiento del deportista disminuya por fatiga física acusada.

β-hidroximetil-butirato

El HMB es uno de los agentes ergogénicos más ampliamente utilizados. Es un metabolito intermediario del aminoácido leucina. Su acción principal es reducir el daño muscular, al disminuir las enzimas CPK y LDH con el consiguiente descenso del catabolismo proteico. La dosis más habitual es de 3 g/día. Se utiliza en ciclos de 6 a 8 semanas de duración, sin encontrarse hasta la fecha ningún efecto secundario^28,29. Para recuperarse ante un evento próximo de competición, se debe tomar al menos 2 semanas antes del evento e inmediatamente antes de la actividad o entrenamiento. También se pueden tomar 3 g de HMB con creatina, para aumento de masa libre de grasa y de fuerza, combinado con ejercicio, en ciclos como se ha comentado.

En España, es habitual el uso de la leucina junto a dos aminoácidos ramificados, isoleucina y valina. Son útiles para la recuperación muscular, ya que disminuyen la percepción del dolor muscular post-esfuerzo, y disminuyen los parámetros bioquímicos de destrucción muscular cuando se toman después del ejercicio. Su dosis oscila de 50 a 200 mg/kg, en proporción de 50% leucina, 25% isoleucina y 25% valina (2/1/1), porque la leucina tiene mayor poder anabólico, aunque solo en recuperación, sin que afecte al aumento de la fuerza y de la masa muscular³⁰.

Bicarbonato y citrato sódico

Un gran número de deportes implican la glucólisis anaeróbica en la regeneración de ATP. Esta glucólisis se asocia con aumento de lactato, que causa disminución del pH y, consecuentemente, acidosis metabólica. Teóricamente, previniendo los cambios de pH durante el ejercicio, se podría retrasar la fatiga y aumentar el rendimiento. El bicarbonato o citrato sódico tienen efecto tampón, disminuyendo las alteraciones del equilibrio ácido-base, previniendo la fatiga en ejercicios anaeróbicos de alta intensidad de duración inferior a dos minutos de tiempo. Se toman de 30 a 180 minutos antes de realizar el ejercicio. No se ha obtenido ningún beneficio con suplementaciones crónicas. Entre los efectos secundarios puede haber trastornos gastrointestinales, dolor abdominal y/o diarrea, que resultan incómodos para el deportista³¹.

Ginseng

El Panax ginseng es una planta usada en la medicina tradicional oriental a la que se le atribuye un efecto protector frente al estrés y diversas enfermedades; además de actividad antitumoral y antienvejecimiento. En medicina deportiva retarda la fatiga muscular al disminuir la CPK y aumentar la potencia aeróbica máxima. Su administración podría incrementar el rendimiento y producir una mejora en la función cardiorrespiratoria al disminuir los niveles de lactato³². La dosis es de 200 mg/día (7% estandarizado), recomendable que proceda de China. Produce efectos secundarios, como irritabilidad, insomnio, euforia, agitación, edemas, incremento de la presión arterial y disnea. Por ello, se contraindica en deportistas con hipertensión arterial o con procesos psiquiátricos.

Carnitina

La L-carnitina, descubierta por científicos rusos, recibe el nombre de la palabra latina carnis (carne). Es utilizada para mejorar el metabolismo de las grasas, reducir la masa grasa y aumentar la masa muscular. Se considera un producto “quema grasa” y se utiliza en deportistas que tienen un ligero sobrepeso, aunque precisan realizar ejercicio aeróbico constante. La carnitina optimiza la oxidación mitocondrial de ácidos grasos. Como agente ergogénico, en ejercicios de resistencia, la toma de carnitina aumenta la oxidación de grasas durante la ejecución del ejercicio, preservando así el glucógeno muscular para la parte final de la competición³³. La dosis por vía intravenosa es de 2 g/día durante 5 días, y por vía oral de 5 g/día durante 28 días.

Vitaminas

Las vitaminas catalizan numerosas reacciones bioquímicas. No son fuentes directas de energía, pero pueden facilitar el metabolismo energético. Se clasifican según su solubilidad en el agua en hidrosolubles (vitamina C y vitaminas del grupo B) y liposolubles (vitaminas A, D, E y K). Han sido objeto de muchos estudios, unos sobre determinadas vitaminas y otros sobre su mejor combinación para mejorar el rendimiento del deportista. Se ha encontrado que la toma de suplementos vitamínicos no influye en la mejora de ninguna práctica deportiva; salvo en los deportes con categorías de peso (judo, kárate, o boxeo), en los que puede haber un déficit de B1 (tiamina), o cuando se necesita mejora respuesta inmune, que se recomienda tomar 500 mg/día de vitamina C.

Antioxidantes, inmunomoduladores y antiinflamatorios

Los antioxidantes evitan el estrés oxidativo. Hay controversia entre su recomendación o contraindicación a la hora de prescribirlos en la práctica deportiva. En la actualidad, numerosos estudios de investigación sugieren no tomar antioxidantes cuando el deportista está en pleno período de competición, porque se inhiben los mecanismos de compensación que genera el propio organismo ante el estrés oxidativo³⁴.

Los inmunomoduladores están indicados para disminuir los efectos perjudiciales del daño muscular y la inflamación producidos por el ejercicio. Destaca entre ellos el glicofosfopeptical para acelerar la recuperación. Con su uso se puede aumentar la carga de entrenamiento. La dosis habitual en adultos es de 3 g/día durante 30 días.

Los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) son medicamentos muy utilizados por los deportistas. Podrían estar justificados porque durante la práctica del ejercicio aumentan los marcadores de la inflamación; aunque al disminuir el dolor pueden enmascarar determinados síntomas que podrían alertar de una lesión posterior. También, pueden impedir las adaptaciones que realiza el organismo a la práctica de ejercicio físico.

Sustancias prohibidas y dopantes en el ejercicio

Desde tiempos remotos, deportistas con poca ética han intentado conseguir ventajas en la competición deportiva de forma ilegal, con el uso de sustancias dopantes. La lista de sustancias dopantes y de métodos prohibidos se publica anualmente en la Agencia Mundial Antidopaje (World Anti‑Doping Agency, WADA) y se halla sometida a constante revisión y actualización, debido al desarrollo imparable de la industria farmacéutica³⁵.

El dopaje se ha convertido en un problema por varios motivos, entre los que cabe citar: el engaño que supone ganar una competición de forma ilícita, el impacto negativo que tiene sobre la sociedad, en especial sobre los niños y adolescentes que reciben ejemplos falsos de ética a seguir, el perjuicio al perdedor, hurtándole de forma fraudulenta el premio que merece, los efectos nocivos para la salud del deportista y la repercusión negativa sobre el colectivo deportista, tanto profesional como aficionado.

Para que una sustancia o método sea incluida en la lista debe cumplir al menos dos de los siguientes tres criterios:

• Proporcionar mejora en el rendimiento deportivo.
• Representar un riesgo para la salud del deportista.
• Violar el espíritu del código deportivo.

La agencia mundial antidopaje (AMA) se fundó en 1999 para fomentar, coordinar y supervisar a escala internacional la lucha contra el dopaje en todas sus formas. El movimiento deportivo y los gobiernos del mundo componen y financian la AMA en partes iguales.

La lista de prohibiciones se actualiza anualmente y se publica en la página de Internet el 1 de octubre de cada año y entra en vigor el 1 de enero del año siguiente³⁵.

Las sustancias prohibidas se dividen en varios grupos³⁶.

• S1. Esteroides anabolizantes andrógenos, pertenecen a los 17‑alquil derivados, alfa si se administran oralmente y beta si se administran de forma inyectable.
• S2. Hormonas y sustancias afines: gonadotrofinas y somatropina o GH.
• S3. Agonistas β‑2.
• S4. Antagonistas y moduladores de hormonas.
• S5. Diuréticos y otros agentes enmascarantes.
• S6. Estimulantes no específicos como la anfetamina o cocaína, y específicos como la efedrina en dosis superior a 10 mcg/ml en orina y la catina en dosis superiores a 5 mcg/ml. Su uso reduce la fatiga, incrementa el estado de alerta y activa el sistema cardiovascular. Destacar también los agentes estimulantes de la eritropoyesis, como la eritropoyetina (EPO)³⁷.
• S7. Analgésicos narcóticos, causan sueño, estupor, e inhiben las señales asociadas al dolor. Los más utilizados son los opioides y la morfina, con doble finalidad: soportar mejor el dolor y efecto euforizante.
• S8. Cannabinoides, son positivos en orina por encima de 15 mg/l. Un fumador ocasional puede dar positivo 3 o 4 días después, y un gran fumador hasta 10 días después de la última toma³⁸.
• S9. Glucocorticoesteroides, muy populares entre los deportistas por su efecto reductor del cansancio, aunque tienen importantes efectos secundarios.

Los métodos prohibidos también son variados:

• M1. Aumento de la transferencia de oxígeno. Se prohíbe totalmente el dopaje sanguíneo, incluido el uso de sangre autóloga, homóloga, heteróloga o que contengan hematíes de cualquier origen. También la mejora artificial de la captación, el transporte o la transferencia de oxígeno, que incluye a productos químicos perfluorados, como efaproxiral y la hemoglobina modificada.
• M2. Se prohíbe la manipulación o el intento de la misma, con el fin de alterar la integridad y validez de las muestras tomadas durante los controles antidopaje. También se prohíben las infusiones intravenosas, excepto en el contexto de tratamientos médicos legítimos: procedimientos quirúrgicos, urgencias médicas o exámenes clínicos.
• M3. Dopaje genético. Se prohíbe la trasferencia o el uso de células, elementos genéticos o agentes farmacológicos moduladores de la expresión de genes endógenos capaces de mejorar el rendimiento deportivo. Así mismo, están prohibidos los agonistas del receptor activado por proliferadores de peroxisomas y los agonistas del eje PPAR‑proteína-kinasa activada por la AMP.
• P1. Alcohol. Valores superiores a 0,10 g/l se considera dopaje. Está prohibido en deportes de aeronáutica, automovilismo, bolos, kárate, motociclismo, motonáutica, y pentatlón moderno en disciplinas con tiro y en tiro con arco.
• P2. Beta-bloqueantes. Están prohibidos durante la competición de los siguientes deportes: aeronáutica, automovilismo, billar, bobsleigh, bolos, bridge, curling, esquí y snowboard, gimnasia, golf, lucha, motociclismo, motonáutica, pentatlón moderno, bolos, tiro, tiro con arco y vela sólo para los timoneles.

Se recuerda que, para cada una de las sustancias y métodos citados, es muy importante tener en cuenta sus posibles efectos secundarios derivados del consumo, así como la problemática legal que puede suponer en la práctica deportiva y en la competición.

Conclusiones

El monohidrato de creatina es la ayuda ergogénica más eficaz disponible en la actualidad para el deportista en términos de mejora para ejercicios de alta intensidad y probablemente de aumento de la masa magra corporal. Su administración es segura y beneficiosa respecto a la prevención de lesiones. No existen pruebas científicas de que el uso de monohidrato de creatina a corto o largo plazo tenga un efecto perjudicial en personas sanas.

La cafeína, tomada en reposo y una hora antes de la competición, podría mejorar el rendimiento físico, pero su uso puede presentar tolerancia y adicción.

Los suplementos con aminoácidos son muy corrientes entre los deportistas, concretamente en aquellos deportes de fuerza o resistencia y en los deportes de larga duración de tiempo. La suplementación crónica con L‑arginina puede mejorar la capacidad de ejercicio en pacientes con alteraciones cardiovasculares.

El HMB es uno de los agentes ergogénicos más ampliamente utilizados. Su principal beneficio es minimizar el daño muscular y reducir el catabolismo proteico. Combinado con ejercicio incrementa el tejido y la fuerza muscular.

La administración de bicarbonato sódico o de citrato sódico estaría indicada en ejercicios anaeróbicos de duración inferior a dos minutos, ingiriéndolos antes de la competición, advirtiendo al deportista de los efectos gastrointestinales molestos que pueden aparecer.

El Panax ginseng parece proteger las fibras musculares tras ejercicios excéntricos. Su administración es bastante segura con la dosis estándar, pero se debe tener cuidado si se prescribe a deportistas con HTA o trastornos psiquiátricos.

La carnitina puede ser una ayuda ergogénica en los deportes de resistencia al aumentar la oxidación celular de ácidos grasos y triglicéridos y reducir la utilización de glucógeno muscular durante el ejercicio, retrasando la fatiga.

La suplementación de vitaminas no mejora el rendimiento. Están indicadas si se observa algún déficit de alguna de ellas.

Los antioxidantes no están recomendados en el ejercicio físico por producir inhibición de los mecanismos antioxidantes que el propio organismo desarrolla con el deporte. Tampoco el uso de antiinflamatorios, porque pueden enmascarar la sintomatología de una lesión posterior.

Como inmunomodulador, solo el glicofosfopeptical podría estar indicado para acelerar la recuperación de la fatiga muscular, al ser capaz de contrarrestar el daño muscular y la inflamación producida por el ejercicio.

Por último, el dopaje constituye un verdadero problema de salud pública que obliga a actuar a todos los estamentos administrativos. Es deber de los profesionales de la salud aplicar métodos y alternativas al dopaje, aprender a utilizar una correcta programación de entrenamiento, aplicar un programa nutricional adecuado a las cargas físicas, trabajar en la recuperación, asesorar sobre las ayudas ergogénicas legales y demostradas y disponer del mejor soporte y equipo técnico, incluyendo un médico con conocimientos deportivos suficientes como eslabón en la carrera del aficionado al deporte o del deportista profesional.

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